異煙肼片的不良反應(yīng)

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　　異煙肼片的不良反應(yīng)

　　發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛(周圍神經(jīng)炎);深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性，35歲以上患者肝毒性發(fā)生率增高);食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅(qū)癥狀)。發(fā)生率極少者有視力模糊或視力減退，合并或不合并眼痛(視神經(jīng)炎);發(fā)熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發(fā)育等。本品偶可因神經(jīng)毒性引起的抽搐。

　　異煙肼片的禁忌

　　肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。

　　異煙肼片的注意事項

　　(1)交叉過敏反應(yīng)，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過敏者也可能對本品過敏。

　　(2)對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應(yīng)，但不影響酶法測定的結(jié)果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值增高。

　　(3)有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應(yīng)慎用。

　　(4)如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，應(yīng)立即進行眼部檢查，并定期復(fù)查。

　　(5)異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥

　　(1)本品可穿過胎盤，導(dǎo)致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎，但在人類中雖未證實，孕婦應(yīng)用時必須充分權(quán)衡利弊。異煙肼與其他藥物聯(lián)合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。

　　(2)異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L，與血藥濃度相近;雖然在人類中尚未證實有問題，哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。

　　兒童用藥

　　嚴格按兒童用法用量使用。

　　老年用藥

　　50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高。

　　異煙肼片的藥理毒理

　　本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使細胞壁破裂。

　　異煙肼片的藥代動力學(xué)

　　本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率僅0～10%?？诜?～2小時血藥濃度可達峰值，但4～6小時后血藥濃度根據(jù)患者的乙酰化快慢而不一，快乙?；撸琓1/2為0.5～1.6小時，慢乙?；邽?～5小時，肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無活性代謝產(chǎn)物，其中有的具有肝毒性。乙?；乃俾视蛇z傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏，未乙?；漠悷熾驴杀徊糠纸Y(jié)合。本品主要經(jīng)腎排泄(約70%)，在24小時內(nèi)排出，大部分為無活性代謝物。快乙?；咧?3%以乙?；驮谀蛞褐信懦?，慢乙?；邽?3%?？煲阴；吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結(jié)合型，而慢乙?；邉t為37%。本品易通過血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。