磷霉素鈉的不良反應

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　　磷霉素鈉的不良反應

　　⒈主要為輕度胃腸道反應、如惡心，納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉，一般不影響繼續用藥。

　　⒉偶可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多，周圍血象紅細胞，血小板一過性降低、白細胞降低、血清氨基轉移酶一過性升高，頭暈，頭痛等反應。停藥后即可消失。

　　⒊在快速及大劑量滴注時偶見靜脈炎。

　　⒋極個別患者可能出現休克。

　　磷霉素鈉的禁忌癥

　　⒈對該品過敏患者禁用。

　　⒉該品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環，但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦應禁用。

　　⒊該品也可通過乳汁排泄，故哺乳期婦女應避免使用，若必須用藥，則應暫停哺乳。

　　⒋兒童應用該品的安全性尚缺乏資料，5歲以下小兒應禁用，5歲以上兒童應慎用并減量使用。

　　⒌由于該品主要自腎排泄，老年人肝、腎功能常呈生理性減退，因此老年人應慎用，并需根據患者情況減量用藥。

　　磷霉素鈉的注意事項

　　1.該品靜脈滴注速度宜緩慢，每次靜脈滴注時間應在1～2小時以上。

　　2.肝、腎功能減退者慎用。

　　3.用于嚴重感染時除需應用較大劑量外，尚需與其他抗生素如β內酰胺類或氨基糖苷類聯合應用。用于金黃色葡萄球菌感染時，也宜與其他抗生素聯合應用。

　　4.應用較大劑量時應監測肝功能。

　　5.該品在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小板凝集有抑制作用，劑量加大時更為顯著，但臨床應用中尚未見引起出血的報道。

　　磷霉素鈉的藥物相互作用

　　1.與β內酰胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協同作用。

　　2.與氨基糖苷類抗生素合用時具協同作用。

　　3.該品的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的干擾而減弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強該品的作用。

　　磷霉素鈉的藥理毒理

　　磷霉素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。磷霉素可抑制細菌細胞壁的早期合成，其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可與細菌競爭同一轉移酶，使細菌細胞壁合成受到抑制而導致細菌死亡。

　　磷霉素鈉的藥代動力學

　　單次靜脈滴注磷霉素鈉0.5g、1.0g、2.0g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小時后即下降至50%左右。每6小時靜注磷霉素鈉0.5g，穩態血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)為3～5小時。在體內各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排泄，靜脈給藥后24小時內約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。