氯丙嗪的主要不良反應(yīng)
氯丙嗪，別名阿米那嗪、氯普馬嗪、氯硫二苯胺，系吩噻嗪類之代表藥物，不知道大家知不知道氯丙嗪的主要不良反應(yīng)有什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的氯丙嗪的主要不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!
氯丙嗪的主要不良反應(yīng)
①主要不良反應(yīng)有口干、視物不清、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘、心悸，偶見泌乳、乳房腫大、肥胖、閉經(jīng)等。
②注射或口服大劑量時可引起體位性低血壓，用藥后應(yīng) 靜臥1〜2小時，血壓過低時可靜脈滴注去甲腎上腺素或麻黃堿升壓。但不可用腎上腺素，以防血壓降的更低。
③對肝功能有一定影響，偶可引起阻塞性黃疸、肝腫大，停藥后可恢復(fù)。
④長期大量應(yīng)用時可引起錐體外系反應(yīng)，為抗精神病藥物常見的不良反應(yīng)。由于阻斷多巴胺能紋狀體黑質(zhì)傳導(dǎo)途 徑產(chǎn)生震顫麻痹綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能等癥狀， 可用苯海索對抗之，但能降低療效。本品還可引起一種特殊持久的運動障礙，稱為遲發(fā)性運動障礙，表現(xiàn)為不自主的刻板運動，停藥后不消失，抗膽堿藥可加重此反應(yīng)。
⑤可發(fā)生過敏反應(yīng)，常見的有皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細(xì)胞減少(此反應(yīng)少見，一旦發(fā)生應(yīng)立即停藥)、哮喘、紫癜等。
⑥可引起眼部并發(fā)癥，主要表現(xiàn)為角膜和晶體混濁，或使眼壓升高。對長期使用者應(yīng)作眼部檢查，常規(guī)半年復(fù)查1次。高劑量應(yīng)用本品時，夏季最好戴太陽鏡以保護角膜和晶體。
氯丙嗪的藥理學(xué)
本品系吩噻嗪類之代表藥物，為中樞多巴胺受體的拮抗藥，具有多種藥理活性。
①抗精神病作用:主要是由于拮抗了與情緒思維有關(guān)的邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體所致。而拮抗網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的a-腎上腺素受體，則與鎮(zhèn)靜安定有關(guān)。
②鎮(zhèn)吐作用:小劑量可抑制延腦催吐化學(xué)敏感區(qū)的多巴胺受體，大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)吐作用。但對刺激前庭所致的嘔吐無效。
③降溫作用:抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫降低，體溫可隨外環(huán)境變化而變化。用較大劑量時，置患者于冷環(huán)境中(如冰袋或用冰水浴)，可出現(xiàn)“人工冬眠”狀態(tài)。
④增強催眠、麻醉、鎮(zhèn)靜藥的作用。
⑤對心血管系統(tǒng)的作用:可拮抗外周α-腎上腺素受體，直接擴張血管，引起血壓下降，大劑量時可引起體位性低血壓，應(yīng)注意。還可解除小動脈、小靜脈痙攣，改善微循環(huán)，而有抗休克作用。同時由于擴張大靜脈的作用大于動脈系統(tǒng)，可降低心臟前負(fù)荷，而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭)。
⑥對內(nèi)分泌系統(tǒng)有一定影響，如使催乳素抑制因子釋放減少，出現(xiàn)乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質(zhì)素及促生長激素分泌延遲排卵。
本藥口服易吸收，但吸收不規(guī)則，個體差異甚大。胃內(nèi)容物或與抗膽堿藥(如苯海索)同服時，可影響其吸收。亦有報道，苯海索對氯丙嗪的吸收影響不太大，但能降低其療效。口服有首關(guān)效應(yīng)。可使血藥濃度降低。口服2〜4小時血藥濃度達(dá)高峰，持續(xù)6小時左右。肌內(nèi)注射后達(dá)血藥濃度高峰迅速。90%與血漿蛋白結(jié)合。腦中濃度比血濃度高10倍。可通過胎盤屏障，進入胎兒體內(nèi)。在肝臟以氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合，代謝產(chǎn)物中7-羥基氯丙嗪仍有藥理活性。主要經(jīng)腎臟排出，排泄較慢。t1/2約為6〜9小時。
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