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    磺胺類藥物的發現

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      磺胺類藥物是最早應用的化學治療藥,那你知道磺胺類藥物的發現嗎?下面是學習啦小編為你整理的磺胺類藥物的發現的相關內容,希望對你有用!

      磺胺類藥物的發現

      1932年,多馬克發現一種紅色的染料,他將它注射進被感染的小鼠體內,能殺死鏈球菌。盡管多馬克直到1935年才發表了他的發現,巴黎巴斯德研究所的科學家們還是聽說了他的發現。他們進行了同樣的實驗,發現這種染料不但對小鼠有效,對人也同樣有效,盡管它把人的皮膚染成了鮮紅色。科學家們后來發現了這種藥物可以裂解為兩部分,幸運的是活性部分---磺胺是無色的。

      磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,它具有抗菌譜較廣、性質穩定、使用簡便、生產時不耗用糧食等優點。特別是1969年抗菌增效劑——甲氧芐氨嘧啶(TMP)發現以后,與磺胺類聯合應用可使其抗菌作用增強、治療范圍擴大,因此,雖然有大量抗生素問世,但磺胺類藥仍是重要的化學治療藥物。

      磺胺類藥物的優點

      1、具有抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌作用。

      2、使用方便,除可注射用外,大多數可內服,且吸收迅速。

      3、療效確實,能有效地滲入到身體各組織及體液中,還可通過血腦屏障。

      4、化學性質穩定,易于生產,便于貯藏保管。

      磺胺類藥物的缺點

      1、體內乙酰化率高,磺胺類藥在體內主要經肝臟代謝為乙酰化磺胺,后者無抗菌活力卻保留其毒性作用,引起結晶尿、血尿、過敏反應等。

      2、細菌對各種磺胺藥可產生交叉耐藥性,所以當使用一種磺胺藥出現耐藥性時,不宜換其他磺胺藥。

      磺胺類藥物的作用機理

      磺胺類藥物的作用機理為干擾細菌的葉酸代射,使細菌的生長、繁殖受到抑制。細菌不能利用周圍環境中的葉酸,只能利用結構較葉酸簡單的對氨苯甲酸,在細菌二氫葉酸合成酶和還原酶的參與下,合成四氫葉酸,以供細菌生長繁殖的需要。而磺胺類藥的基本結構與對氨苯甲酸相似,能和對氨苯甲酸互相競爭二氫葉酸合成酶,阻礙葉酸及核酸的合成而發揮抑菌作用。

      磺胺類藥物的原則

      1、首次用量加倍

      磺胺藥物首次加倍可以達到迅速抑菌的目的,然后使用正常量,待癥狀消失后,再給予2次~3次最小量,以保持較長時間的藥效,防止細菌反彈。

      2、注意配伍禁忌

      磺胺藥特別是復方增效磺胺制劑,不能與青霉素、碳酸氫鈉、氯化鈣、維生素C、維生素B1、復方氯化鈉溶液等抗生素配伍,須單獨使用。

      3、勿長期大量使用

      磺胺藥對豬鏈球菌之類的細菌雖然有很好的療效,但細菌過一段時間以后很快就會產生耐藥性,造成所有的磺胺藥都會失效,這時要迅速更換使用其他抗菌藥物。

      4、保證飲水充足

      給豬多飲水可保持高尿流量,防止發生藥物結晶。給豬服用磺胺藥物一周以上的,必要時可服碳酸氫鈉堿化液。

      5、補維生素B族

      磺胺藥物可抑制B族維生素在腸內的合成,所以,給豬使用磺胺藥物一周以上的,應當同時給予維生素B族或多喂青飼料,以預防其缺乏。

      6、必須按時停藥

      為保證動物性產品質量安全,要按照獸藥國家標準和專業標準的規定,在豬出欄前按時停藥。出欄前10日要停用磺胺嘧啶鈉注射液;出欄前15日要停用磺胺二甲嘧啶片;出欄前28日要停用磺胺二甲嘧啶鈉注射液、磺胺對甲氧嘧啶、二甲氧芐氨嘧啶片、二甲氧芐氨嘧啶預混劑、磺胺對甲氧嘧啶片、磺胺甲惡唑片、磺胺間甲氧嘧啶片、磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液、磺胺脒片、磺胺噻唑片、磺胺噻唑鈉注射液等磺胺藥物。


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