磺胺類藥物的作用

　　磺胺類藥物是一種很有用的人工合成抗菌藥，那么磺胺類藥物的作用是什么呢?下面是學習啦小編為你整理的磺胺類藥物的作用的相關內容，希望對你有用!

　　磺胺類藥物的作用

　　抗菌作用

　　磺胺類藥對許多革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲(如瘧原蟲和阿米巴原蟲)均有抑制作用。在陽性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和產氣莢膜桿菌。陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。對病毒、螺旋體、錐蟲無效。對立克次氏體不但無效，反能促進其繁殖。普遍認為不同的磺胺類藥物，其抗菌力的差別是在量的方面，而不在質的方面。對某一種類型細菌效價最高的化合物，對其他類型的菌效價也高。

　　抗菌機理

　　細菌不能直接利用其生長環境中的葉酸，而是利用環境中的對氨苯甲酸(PABA)和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為一碳單位轉移酶的輔酶，參與核酸前體物(嘌呤、嘧啶)的合成(圖2)。而核酸是細菌生長繁殖所必須的成分。磺胺藥的化學結構與PABA類似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，影響了二氫葉酸的合成，因而使細菌生長和繁殖受到抑制。由于磺胺藥只能抑菌而無殺菌作用，所以消除體內病原菌最終需依靠機體的防御能力。為了保證磺胺藥在競爭中占優勢，在臨床用藥時應注意：①用量充足，首次劑量必須加倍，使血中磺胺的濃度大大超過PABA的量。②膿液和壞死組織中含有大量PABA，應洗創后再用藥。③應避免與體內能分解出PABA的藥合用，如普魯卡因。

　　磺胺類藥物的毒性反應

　　難吸收的磺胺藥物極少引起不良反應。易吸收的不良反應發生率約占 5%。

　　①過敏反應。最常見為皮疹、藥熱。一般在用藥后5～9天發生，特別多見于兒童。磺胺藥之間有交叉過敏，因此當病人對某一磺胺藥產生過敏后，換用其他磺胺藥是不安全的。一旦發生過敏反應，應立即停藥。長效類磺胺藥由于與血漿蛋白結合率高，停藥數天血中仍有藥物存在，故危險性很大。

　　②腎臟損害。由于乙酰化磺胺溶解度低，尤其在尿液偏酸時，易在腎小管中析出結晶，引起血尿、尿痛、尿閉等癥狀。為預防此毒性反應的發生，可采取下述措施來預防：加服碳酸氫鹽或檸檬酸鹽使尿液堿化，增加排出物的溶解度;大量飲水，增加尿量，也可降低排出物的濃度;老人和腎功能不良者應慎用。

　　③造血系統的影響。磺胺藥能抑制骨髓白細胞形成，引起白細胞減少癥。偶見粒細胞缺乏，停藥后可恢復。長期應用磺胺藥治療應檢查血象。對先天缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶者可引起溶血性貧血。磺胺藥可通過母體進入胎兒循環，與游離膽紅素競爭血漿蛋白結合部位，使游離膽紅素濃度升高，引起核黃疸。對孕婦、新生兒尤其早產兒不宜使用。

　　④中樞神經系統和胃腸道反應。多由于磺胺達到足量所致。