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    治療便秘的藥物

    時間: 崇基15 分享

      很多的人都會患有便秘,但是大多數患者卻不知道治療便秘的藥物有哪些。下面是學習啦小編為你整理的治療便秘的藥物的相關內容,希望對你有用!

      治療便秘的藥物1:普蘆卡必利

      5-HT4 受體激動劑

      激活腸道中間神經元,增加腸道高振幅推進性蠕動,改善內臟的敏感性。其療效與便秘類型無關。

      用法用量:口服,用藥時間不限,餐前餐后均可。成人一日一次,一次 2 mg。

      不良反應:腹瀉較為常見,頭痛、腹痛、嘔吐的發生率較低,且多數是輕微、暫時的。

      世界胃腸組織(WGO)便秘指南將普蘆卡必利列為 I 級證據,A 級推薦。因既往研究所納入的便秘患者 85% 為成年女性,故目前該藥在我國和歐洲僅被批準用于經輕瀉劑治療無效的成年女性便秘患者。

      治療便秘的藥物2:魯比前列酮

      氯離子通道激活劑

      屬于前列腺素衍生的雙環脂肪酸,激活 2 型氯離子通道,使得大量液體進入腸腔;增加基礎狀態的胃黏液分泌,利于食物排空;激活 ATP 敏感性鉀通道,調節結腸 Cajal 間質細胞起搏潛能。

      用法用量:口服,推薦劑量為 24 μg,一日兩次,餐中服用。

      不良反應:常見的不良反應為惡心、腹瀉。

      魯比前列酮生物轉化不依賴 CYP450 酶,因此與其他藥物發生相互作用的機率很小。

      WGO 將魯比前列酮列為 I 級證據,A 級推薦。美國 FDA 已批準其用于慢性特發性便秘(CIC)、女性便秘型 IBS 和阿片類物質誘導便秘(OIC)的治療,但是在我國尚未用于臨床。

      治療便秘的藥物3:利那洛肽

      鳥苷酸環化酶 C 激動劑

      激活鳥苷酸環化酶 C,促進腸腔內液體分泌,加快腸傳輸;降低內臟高敏感性;維持腸粘膜屏障、抗炎并調節腸粘膜細胞的再生與凋亡。

      用法用量:口服,餐前至少 30 分鐘空腹服用,一日一次。用于便秘型 IBS 用量為 290 μg,用于 CIC 用量為 145 μg。

      不良反應:主要作用于消化道,全身不良反應較小,常見不良反應為腹瀉。

      因給予推薦劑量后血漿中不能檢測到利那洛肽及其活性代謝物,因此預計藥物相互作用發生率較低。

      WGO 將利那洛肽列為 II 級證據,B 級推薦。美國 FDA 和歐洲藥品管理局(EMA)已批準其用于便秘型 IBS 和 CIC 的治療。另有一種在研藥物 Plecanatide,可增加便秘患者完全自發的排便次數,安全性和耐受性較好。

      治療便秘的藥物4:Elobixibat

      回腸膽汁酸轉運抑制劑

      在研藥物:Elobixibat,又名 A3309。

      膽汁酸為天然生理性瀉藥,可用于緩解慢性便秘。本品可高選擇性抑制回腸膽汁酸轉運,調節膽汁酸鹽的腸肝循環,促進膽汁酸鹽的合成并將其排入腸腔,從而發揮促腸道分泌及動力作用。

      本品尚處于 III 期臨床階段,常見的不良反應為腹部絞痛和腹瀉,其療效及安全性需大規模研究進一步證實。

      治療便秘的藥物5:阿片μ受體抑制劑

      阿片類藥物在癌痛患者鎮痛及術后鎮痛中不可或缺,然而此類藥物在發揮鎮痛作用的同時也會因激動腸道阿片μ受體,從而抑制腸蠕動及腸液分泌,導致便秘。傳統的瀉劑對 OIC 療效欠佳。現可使用外周阿片μ受體抑制劑(不影響阿片類藥物的中樞鎮痛作用)來增加 OIC 患者的排便頻率。

      1. 甲基納曲酮

      用法用量:皮下注射,隔天一次,24 小時之內不超過一次劑量。給藥劑量根據體重而定,體重 38-62 kg 推薦劑量為 8 mg,體重 62-114 kg 推薦劑量為 12 mg,除此之外推薦按照 0.15 mg/kg 給藥。

      不良反應:最常見的是腹痛、腹脹、惡心、頭暈、腹瀉、多汗。

      美國 FDA 和 EMA 已批準將甲基納曲酮用于治療終末期疾病(如不可治愈的惡性腫瘤或其他終末期疾病)患者經瀉劑治療無效的 OIC。

      2. Naloxegol

      用法用量:口服,服用當天首次進餐前至少 1 小時或餐后 2 小時。推薦劑量為 25 mg 一日 1 次;如不能耐受,減低至 12.5 mg 一日 1 次。

      不良反應:常見腹痛,腹瀉,惡心,脹氣,嘔吐和頭痛。

      避免與中度 CYP3A4 抑制劑同時使用 (如地爾硫卓、紅霉素、維拉帕米)。如果必須同時使用,應減低本品劑量至 12.5 mg 一日 1 次并密切關注不良反應;應避免與強 CYP3A4 誘導劑(如利福平)同時使用,因會導致 Naloxegol 濃度降低,從而降低療效。美國 FDA 和 EMA 已批準將 Naloxegol 用于治療 OIC。

      3. 愛維莫潘

      用法用量:因愛維莫潘可能增加心肌梗死的發生風險,因此僅限于住院患者使用。推薦成人劑量為術前 30 min 至 5 h 給予 12 mg,手術后每日兩次 12 mg,最多 7 天。患者累計使用不得超過 15 次劑量。

      常見不良反應為惡心,嘔吐和低血壓。目前美國 FDA 已批準愛維莫潘用于治療術后腸梗阻

      不斷涌現的新藥物為經驗性治療無效的慢性便秘患者提供了新的療法,但新藥在我國上市可能還需等待一段時間。

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