時間依賴性抗菌藥物有哪些

時間：2017-07-20 14:41:28 崇基15由分享

　　時間依賴性抗菌藥物對于大家來說都是陌生的，很多人甚至聽都沒聽過，那么時間依賴性抗菌藥物有哪些你知道嗎?下面是學習啦小編為你整理的時間依賴性抗菌藥物有哪些的相關內容，希望對你有用!

　　時間依賴性抗菌藥物

　　在治療體內致病菌感染時，作用于細菌的抗菌藥物濃度和時間是藥物取得療效的兩大基本因素。對于不同類型的抗菌藥物來說，有些抗菌藥物作用濃度是主導因素，有些抗菌藥物作用時間是主導因素。作用時間為主導因素的抗菌藥物被簡稱為時間依賴性藥物。其殺菌作用主要取決于血藥濃度高于細菌最低抑菌濃度(MIC)的時間，即細菌的暴露時間，而峰值濃度并不很重要。

　　時間依賴性抗菌藥物的特點

　　(1)時間依賴性藥物濃度在一定范圍內與殺菌活性有關，通常在藥物濃度達到對細菌最低抑菌濃度的4~5倍時，殺菌速率達飽和狀態，藥物濃度繼續增高時，其殺菌活性及速率并無明顯改變，但殺菌活性與藥物濃度超過細菌最低抑菌濃度時間的長短有關。

　　(2)血或組織內藥物濃度低于最低抑菌濃度時，細菌可迅速重新生長繁殖。

　　(3)此類藥物通常無明顯抗生素后效應(PAE)。

　　時間依賴性抗菌藥物的誤區

　　1.時間依賴性藥物有一個重要藥物動力學/藥效學(PK/PD)參數t>MIC，其表觀的含義是：抗菌藥物濃度超過最低抑菌濃度MIC的持續時間。很明顯，只有“>MIC”是下標時(t>MIC)才是一個完整的PK/PD參數，其基本量的名稱與符號是時間(t)，法定計量單位名稱及符號是：秒(s)、分(min)、時(h)、天(d)。有一些論文、著作t>MIC寫成為t>MIC，還有寫成T>MIC。除了可能的印刷校對錯誤外，對t>MIC含義理解的不透是另一個重要原因：t>MIC是不等式，而且是一個毫無意義地將時間(t)與最低抑菌濃度(MIC)進行比較的不等式;對于這樣一個不等式而言，不可能有任何計量單位，包括時間(t)。科研和臨床實踐中，t>MIC有時也用其占給藥時段的百分比來表示，例如：某一類時間依賴性藥物t>MIC的期望值是50%，如給藥方案為q8h，就是期望在一天24h給藥時間段中，該類抗菌藥物血藥濃度大于MIC時間的加和在12h以上，即給藥方案應使t>MIC≥12h。

　　2.時間依賴性藥物PK/PD參數t>MIC下標涉及MIC，但此MIC并非常規意義上的體外MIC，確切地說應該是靶部位MIC。例如，某抗感染藥物體外MIC是1μg/mL，t>MIC的期望值是50%，那么設計某種給藥方案后，即使該抗菌藥物血藥濃度大于1μg/mL的時間在12h以上(即t>MIC>12h)，常常也可能不會取得滿意療效。其原因是顯而易見的：體外MIC是1μg/mL并不等同于血藥濃度的期望值也是1μg/mL;血藥濃度是1μg/mL時，靶部位藥物的濃度常常是低于該值。由于靶部位藥物濃度難于測定，而靶部位藥物濃度與血藥濃度常有較好的相關性，所以常用血藥濃度衡量/表示靶部位藥物濃度。對于一般感染來說，抗菌藥物的血藥濃度應該是體外MIC的4~5倍，才能保證靶部位藥物濃度達到有效水平。對于較為嚴重的感染，抗菌藥物的血藥濃度應該更高，可以是體外MIC的8~16倍。

　　3.增加給藥次數或延長靜脈滴注的時間是提高時間依賴性抗菌藥物t>MIC的有效方法，但如果認為“該類藥物用藥方案的目標是盡可能增加藥物和細菌的接觸時間”，那么應該認識到如此表述的前提是：至少首先考慮和了解了基本濃度數據MIC。