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    什么是抗組胺藥物

    時間: 崇基15 分享

      抗組胺藥物可能在平時聽得多了,但是什么是抗組胺藥物問起來,很多人都解釋不了,那么什么是抗組胺藥物呢?下面是學習啦小編為你整理的什么是抗組胺藥物的相關內容,希望對你有用!

      抗組胺藥物的定義

      組胺是速發變態反應過程中由肥大細胞釋放出的一種介質,可引起毛細血管擴張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動增強等;臨床上可導致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮,使呼吸阻力增加、腹絞痛,并可引起子宮收縮,大多數抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團:X-CH2-CH2-N。抗組胺類藥物根據其和組胺競爭的靶細胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。

      抗組胺藥物的受體類型

      目前已知組胺受體有三個亞型:H1、H2和H3受體。組胺作用于H1受體,引起腸管、支氣管等器官的平滑肌收縮,還可引起毛細血管擴張,導致血管通透性增加,產生局部紅腫、癢感;組胺作用于H2受體,引起胃酸增加,而胃酸分泌過多與消化性潰瘍的形成有密切關系;H3受體的作用尚在研究中。

      抗組胺藥物的分類

      抗組胺藥分為兩類:H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑,前者主要用于抗過敏,后者主要用于抗潰瘍。

      H1受體拮抗劑

      H1受體拮抗劑(H1 receptor antagonists,H1RAS)傳統地按其藥理作用不同分為:

      第一代H1RAS,如氯苯那敏、賽庚啶、羥嗪等;

      第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;

      第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脫羧基氯雷他啶等.主要用于抗過敏。

      常用的H1受體拮抗劑

      撲爾敏(chlortrimeton,chlorpheniramine)

      口服: 成人 4mg tid。小兒 0.35mg/kg/天,分3~4次。肌注:5~20mg/次。

      安太樂(atarax,hydroxizine)

      口服: 25mg,qd~qid。

      腦益嗪 (cinnarizine,mitronal,stutgeron)

      口服: 25mg,qd~qid。

      非那根 (異丙嗪,promethazine,phenergan)

      口服:12.5~25mg,qd~bid。針劑,2ml含50mg,肌注25mg~50mg,qd。也可加在500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜滴,qd。

      賽庚定(cyproheptadine,periactin)

      口服:2~4mg,qd~qid。

      酮替棼(ketotifen)

      口服:1mg,qd~bid。

      多慮平(doxepinum)

      口服:25mg~50mg,tid。

      息斯敏(阿司咪唑,astemizole)

      口服:10mg,qd。

      特非那丁(terfenadine)

      口服:60mg,bid。

      西替利嗪(仙特敏,cetirizine,Zyrtec)

      口服:10mg,qd。

      氯雷他定(克敏能,loratadine,Clarityne)

      口服:10mg,qd。

      克敏(triprolidini):口服:2.5~5mg,bid。

      阿化斯丁(新敏樂,acrivastine)

      口服:8mg,qd~tid。

      H2受體拮抗劑

      常用的H2受體拮抗劑

      甲氰咪呱(cimetid):口服:200~300mg,tid;靜滴:0.4加入5%葡萄糖液500~1000ml中,qd。

      丙谷胺 Proglumide(蒙胃頓)

      作用機理:為胃泌素受體拮抗劑,有抑制胃酸和胃蛋白酶分泌的作用,其抑制胃酸分泌的作用雖較甲氰咪胍為弱,但本品毒性低,長期服用也未見任何特殊毒副作用。

      功 能:臨床可用于十二指腸潰瘍,尤適用于慢性胃酸過多所致的潰瘍、胃炎注意事項:偶有便秘或者稀便、腹脹、黑便等不良反應,并不影響繼續治療。

      法莫替丁 Famotidine(胃舒達)

      作用機理:為H2受體桔杭劑。本品的作用比甲氰咪肌和甲硝呋胺更強,據報導其強度比甲氰咪胍大30倍以上,比甲硝呋胺(即雷尼替丁)大6倍以上,其作用時間也較長,約較上述兩藥長1/3,因此本品具有效力強,副作用少,使用更安全的特點。

      功 能:為用于胃及十二脂腸潰瘍、反流性食管炎等較好的藥物。

      注意事項:不良反應較少,有時可有頭痛、便秘等。肝腎功能不良、孕婦、小兒慎用。

      甘珀酸鈉 Carbenoxolone Sodium(生胃酮鈉)

      作用機理:本品為甘草中的主要成分甘草甜素(或甘草皂甙)以水解得到的甘草次酸的琥珀酸半酯制劑。經臨床實踐證明本品有較強的抗潰瘍作用和腎上腺素皮質激素樣作用等,對胃潰瘍有較好療效。本品并不抑制胃酸分泌,也不干擾組胺的作用,對植物神經和胃腸運動也無影響,而是它在酸性溶液中可與胃蛋白酶結合發生沉淀,從而降低胃蛋白酶的活性。還能增強胃粘液分泌量和粘稠度,增強胃粘膜抵抗力,延長胃上皮細胞的生存期限,減少胃上皮細胞脫落,故可保護胃粘膜免受膽汁反流的損害,促進潰瘍愈合。本品對平滑肌無抑制作用故不能解痙本品還有鎮咳、利膽的作用。

      功 能:臨床可用于潰瘍病(主要是胃潰瘍、對十二指腸潰瘍作用較差)和阿狄森氏病。

      注意事項:不良反應主要可有鈉潴留、低血鉀等,對老年人、高血壓心臟病及肝、腎疾患者慎用。

      甲氧溴苯酰胺 Bromopride(胃本、溴必利)

      作用機理:本品具有顯著的調節胃腸運動和抗潰瘍作用,可有效的抑制胃酸分泌,促進水溶性胃粘液分泌,保護胃粘膜等。并具有鎮吐及弱的局部麻醉作用,服用后對胃和十二指腸潰瘍有較好的療效,對患者的反酸、腹脹、噯氣及上腹疼痛等均有不同程度的好轉。對服用西咪替丁無效的患者可改用本品可獲一定療效。

      功 能:臨床適用于胃、十二指腸潰瘍,胃及十二指腸炎、出血性直腸結腸炎、痙攣性結腸病、上腹部痛、惡心嘔吐等。

      注意事項:不良反應主要是用藥后可有不同程度的頭暈、嗜睡、乏力、口干等,但停藥后一般自行消失。本品勿與精神病藥物同用。

      甲硝呋胺 Ranitidine(雷尼替丁(ranitid)、善得胃)

      口服:150mg,bid。

      作用機理:為一組胺H2受體阻斷劑,其基本結構與甲氰咪胍不同,其作用均比甲氰咪胍強,并能長效、速效和副作用少為之特點,口服后能有效地抑制胃酸分泌達12小時之久。

      功 能:臨床可用十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、手術后潰瘍、反流性食道炎等注意事項:不良反應不明顯,可有頭痛、皮疹、腹瀉等均少見。腎功能不全者慎用,孕婦、嬰兒不宜用。

      羅沙替丁 Roxatidine

      作用機理:為H2受體的選擇性拮抗藥。阻滯胃粘膜壁細胞組胺H2受體,而有效的抑制胃酸的分 泌,其療效與西米替丁相當,但毒副反應較少。

      功 能:臨床用于胃、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎,也用于麻醉前給藥,以防止吸入性肺炎

      注意事項:有嗜睡、便秘、惡心、腹脹、頭痛、白細胞減少等不良反應。肝、腎功不全者慎用,偶有皮疹等過敏反應時應停藥。

      抗組胺藥物的藥理作用

      大多數抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團:X-CH2-CH2-N。抗組胺類藥物根據其和組胺競爭的靶細胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。根據是否有中樞鎮靜作用而分為嗜睡性和非嗜睡性兩類。根據其化學基團類別又可分為氨烴醚類、烴胺類、哌嗪類、乙烯二胺類和吩噻嗪類等。各種抗組胺藥的抗組胺作用強弱不同,有些則具有其他藥理作用,包括抗乙酰膽堿、抗腎上腺素、抗5-羥色胺等作用。抗組胺藥從胃腸道和注射部位迅速吸收,多數制劑在30~60分鐘內生效,維持4~12小時,在肝內羥化及與葡萄糖醛酸結合,于24小時內從尿中排出,只有少量以原形排出。


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