水楊酸類的藥物有哪些

時間：2017-06-28 08:40:36 崇基15由分享

　　可能很多人都不知道水楊酸在臨床試驗上用來降低糖尿病患者長期并發心臟病的風險，那么水楊酸類的藥物有哪些呢?下面是學習啦小編為你整理的水楊酸類的藥物有哪些的相關內容，希望對你有用!

　　水楊酸類的藥物

　　主要為結構基于水楊酸，即2-羥基苯甲酸的藥物(結構見圖)

　　代表藥物中最有名的當屬阿司匹林了

　　主要藥物為水楊酸、阿司匹林、二氟尼柳、對氨基水楊酸(鈉)、雙水楊酯和貝諾酯，很多解熱鎮痛藥物都有此結構。

　　水楊酸類藥物的制備

　　1、苯酚與氫氧化鈉反應生成苯酚鈉，蒸餾脫水后，通二氧化碳進行羧基化反應，制得水楊酸鈉鹽，再用硫酸酸化，而得粗品。粗品經升華精制得成品。原料消耗定額：苯酚(98%)704kg/t、燒堿(95%)417kg/t、硫酸(95%)500kg/t、二氧化碳(99%)467kg/t。

　　2、其制備方法是由苯酚鈉鹽與二氧化碳羧基化后再經酸化而得。

　　用苯酚及液體燒堿制成苯酚鈉鹽溶液，真空干燥，然后于100℃下慢慢通入干燥的二氧化碳，當壓力達到0.7～0.8MPa時，停止通二氧化碳，升溫至140～180℃。反應完畢后加清水，使水楊酸鈉鹽溶解后進行脫色、過濾，再加硫酸酸化，即析出水楊酸，經過濾、洗滌、干燥即得成品。

　　水楊酸類藥物的毒理學

　　毒理

　　水楊酸及其鹽類中毒，多為一次吞服大量，或在治療過程中劑量過大及頻繁的投用所引起。水楊酸及鹽類也可以通過皮膚吸收而引起中毒，特別是水楊酸甲酯。其毒理作用為：

　　1.中樞神經系統：本類藥物對中樞神經系統的作用，開始為興奮(呼吸增強，恐怖、煩躁不安、震顫、驚厥等)逐漸由興奮轉為抑制，甚至可發生水腫。

　　2.電解質和酸平衡由于呼吸增強，換氣過度，可引起呼吸性堿中毒，后因堿基的排出以及水楊酸鹽類所引起的代謝受到改變(由于水楊酸鹽對氨基轉移酶和脫氫酶的抑制，使乙酰輔酶A經由三羧酸循環的代謝受到阻礙而致酮體增加)。可引起代謝性酸中毒。

　　3.消化系統對消化道有直接剌激作用。尤以水楊酸為著。

　　4.心血管系統中毒劑量可直接作用于血管平滑肌，使周圍血管張力減低，工可使血管中樞痹，從而發生循環衰竭。

　　5.抑制肝臟制造凝血酶原，使凝血酶減少，以致引起出血。

　　6.肝臟，肌肉以及心肌中的糖原含量降低，肝臟中和中性脂肪加厚，腎上腺中的維生素C和膽固醇含量降低。

　　7.對腎臟有剌激作用。

　　臨床表現

　　中毒時可表現惡心、嘔吐、頭痛、聽覺障礙，大量出汗、面色潮紅、口渴、皮膚蒼白、紫紺、粘膜出血、胃灼痛、肝臟腫大、黃疸、脈快、呼吸加速和變深。此外，尚可發生水、電解質失衡和中毒。有時可發生低血糖或暫時性血糖升高和尿甚者可發生煩躁不安，精神錯亂、抽搐、昏迷、休克和呼吸衰竭。

　　1.診斷根據誤服史用藥過量史及以中樞神經系統和代謝方面變化為主要表現的臨床征象，一般可作出診斷。

　　2.治療

　　(1)給予溫水洗胃及導瀉。

　　(2)加速排泄：水楊酸鹽類自尿中排出的速度取決于尿的PH值，當PH值7.5時，游離水楊酸鹽的排出是PH值為6時的20-30倍。為達堿化尿液的目的，可配合應用醋唑磺和碳酸氫鈉。醋唑碘胺為碳酸酐酶抑劑，可通過阻止碳酸氫鹽的重吸收而使尿液堿化，以每公斤體重5mg的劑量給予，其作用可持續4小時。尿液化在有代謝性酸中毒時比較困難，且矯正過度則有可能引起代謝性堿中毒水種等，必須注意。

　　(3)對癥治療，及時矯正水，電解質和酸堿失衡情況;控制抽搐;防止休克和腦水腫;凝血酶原時間延長矯及出血時，可給予大量維生素K1靜脈注射，也可用維生素K肌肉注射，并可給予其他止血劑;當呼吸增強時禁用呼吸抑制劑。

　　(4)有條件時可考慮人工透析療法，當采用腹膜透析時，透析液中加以入適量白蛋白為宜，否則水楊互不能迅速析出因水楊酸鹽有與血清蛋白結合的傾向。