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    甲磺酸培氟沙星片不良反應

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      甲磺酸培氟沙星片不良反應

      1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。

      2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

      3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性、多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

      4.偶可發生:

      (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

      (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。

      (3)結晶尿,多見于高劑量應用時。

      (4)關節疼痛。

      5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

      甲磺酸培氟沙星片注意事項

      1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥

      2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。

      3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。

      4.應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發生光敏反應需停藥。

      5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物消除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。

      6.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。

      甲磺酸培氟沙星片藥物相互作用

      1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。

      2.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝消除明顯減少,血漿消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶堿類血藥濃度并調整劑量。

      3.環孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,并調整劑量。

      4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,并調整劑量。

      5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

      6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產生中樞神經系統毒性,合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度并調整劑量。

      7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,不宜合用。

      甲磺酸培氟沙星片藥理毒理

      本品具廣譜抗菌作用,對下列細菌具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。

      甲磺酸培氟沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

      未進行毒理實驗且無可靠參考文獻。

      甲磺酸培氟沙星片藥代動力學

      口服吸收迅速而完全,單劑量口服0.4g后,血藥峰濃度(Cmax)約為5~6mg/L。有效血濃度可維持8小時。血漿消除半衰期(t1/2β)較長,約為10~13小時。

      本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度都能達到有效濃度。

      本品主要在肝內代謝,約20%~40%自腎排泄,尿液中的有效濃度可維持24小時以上。


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    甲磺酸培氟沙星片不良反應

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