磺酰脲類藥物有哪些
傳統上,磺酰脲類藥物被認為是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一線治療藥物。磺酰脲類藥物有哪些呢？下面小編帶你一一了解！
磺酰脲類藥物有哪些
磺酰脲類藥物在胃腸道吸收迅速而完全,與血漿蛋白結合率很高。其中多數藥物在肝內氧化成羥基化合物,并迅速從尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、維持時間最短,而氯磺丙脲t1/2最長,且排泄慢、每日只需給藥一次。新型磺酰脲類作用較強,可維持24小時,每日只需給藥1～2次。
本類藥物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。
磺酰脲類藥物的作用機制
作用機制:磺酰脲類與胰島β細胞表面磺酰脲受體結合,使ATP敏感的K+通道受阻滯,引起除極化,使電壓敏感性的Ca2+通道開放,Ca2+流入,引起胰島素釋放。所以胰島中至少有30%正常細胞是其產生作用的必要條件。
臨床應用:主要用于單用飲食治療不能控制的非胰島素依賴型糖尿病。亦有利用其與胰島素有相加作用,用于對胰島素有耐受性的患者,可減少胰島素用量。氯磺丙脲可用于尿崩癥。
哪些病人不適合服用磺脲類降糖藥
采用飲食控制和運動療法能取得滿意療效者。
胰島素依賴型糖尿病病人必須使用胰島素治療,單純口服磺脲類降糖藥不能有效控制血糖。
因為磺脲類降糖藥主要在肝臟代謝,所以肝腎功能嚴重不良者,不宜服用黃脲類降糖藥。
磺脲類藥物由于能刺激胰島素分泌,增加病人食欲,故對于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要單獨使用。這時可選擇雙胍類降糖藥。
病人在嚴重感染、大手術、妊娠、分娩以及合并酮癥酸中毒、乳酸酸中毒、高滲性昏迷等情況下,不宜使用磺脲類藥,應改用胰島素治療。
磺酰脲類藥物的適應癥及適用范圍
并非所有的糖尿病病人都適合使用磺酰脲類口服降糖藥,其主要適應證有:
中年以上起病的2型糖尿病,經3個月以上的飲食治療或再加運動治療未能滿意控制的高血糖病病人;
2型糖尿病病人每日僅需胰島素40U以下,在病人不愿續用胰島素時可試用磺酰脲類藥物替代,劑量需視病情而定;
40歲以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以內,從來采用胰島素治療,體重正常或肥胖者也可選用磺酰脲類藥物或與雙胍類藥物聯合應用;
與胰島素聯合治療以增強其療效,減少胰島素用量。
用于胰島功能尚存的非胰島素依賴型糖尿病且單用飲食控制無效者。對胰島素產生耐受的患者用后可刺激內源性胰島素的分泌而減少胰島素的用量。氯磺丙脲能促進抗利尿素的分泌,可治療尿崩癥。
所有磺酰脲類藥物都能引起低血糖。對于老年人和肝、腎功能不全者,長效的磺脲類藥物是特別危險的;因此,對這些患者建議使用短效的磺酰脲類藥物。對有輕、中度腎功能不全者,格列喹酮更為適合。
如何避免磺脲類降糖藥的副作用
磺脲類降糖藥有可能發生低血糖, 引起體重增加,如果避免?
低血糖是磺脲類胰島素促泌劑較為常見的副作用,但從另一個角度來說,這正好說明了它們較有效的降糖能力。對于這些藥物,特別是針對有明顯高血糖的患者,可通過 合理地選擇磺脲類藥物的品種及劑量來減少低血糖的發生風險,比如選擇作用溫和和短效磺脲類藥物,如格列喹酮等。
體重增加也是磺脲類的副作用,在應用磺脲類藥物時如低血糖頻發,患者有可能加餐或預防性進餐,導致體重增加。磺脲類刺激胰島素分泌,而胰島素有促合成代謝作用,也增加體重。因此在應用磺脲類藥物時要嚴格控制每日飲食量,堅持鍛煉,以避免體重增加。
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